精神病（主に統合失調症）は、特に中脳辺縁系のドーパミン活動が過剰であることが陽性症状（幻覚・妄想）に関係していると考えられています。このため、定型・第一世代・抗精神病薬はドーパミンD2受容体を遮断することにより、陽性症状（幻覚・妄想）の消退に努めました。しかし、副作用として錐体外路症状・パーキンソン症状（振戦・無動・筋強剛）、高プロラクチン血症（乳汁分泌・無月経）、陰性症状（無為・自閉）などを生じました。
そこで1980年以降、副作用の軽減のため、非定型・第二世代・抗精神病薬が登場しました。これはドーパミンD2受容体の遮断のみでなく、セロトニン5-HT2A受容体の遮断もあり、不安焦燥を緩和したり、陰性症状（無為・自閉）を改善したりする作用も期待されています。
