うつ病は脳内の神経伝達物質（ノルアドレナリやセロトニン）の機能低下に起因すると考えられるため、これを賦活する抗うつ薬が求められます。抗うつ薬の起源は三環系・抗うつ薬；一般名；イミプラミン（商品名；トフラニール）に発します。神経間隙のノルアドレナリンやセロトニンの再取り込みを疎外することで抗うつ作用を発揮しました。
しかし、三環系・抗うつ薬（イミプラミン、ノリトプチリン、クロミプラミン）は抗コリン作用（口渇・便秘）、起立性低血圧、体重増加などの副作用から飲み心地の良いお薬とは言えませんでした。そこで登場したのがSSRI, SNRIに続く新規の抗うつ薬です。これらは抗コリン作用（口渇・便秘）をなくすことで、かなり飲みやすくなりました。ただし、服用初期の吐気・下痢などの胃腸症状は課題となっております。
上図には記載しておりませんが、ブレクスピラゾールはドーパミンD2受容体部分アゴニスト、セロトニン5-HT1A受容体部分アゴニストとして、独特の抗不安うつ作用をもたらします。
